Charakteristiky trimetoprimu, mechanizmus činnosti a použitia

trimetoprim je antibiotikum bežne používané na liečbu infekcií močových ciest, infekcií uší alebo hnačky. Je to aminopyrimidín, ktorého štruktúra pozostáva z pyrimidínových 2,4-diamínových a 1,2,3-trimetoxybenzénových zvyškov viazaných metylénovým mostíkom.

Trimetoprim bol nedávno predávaný ako jednozložkový produkt na liečenie včasných epizód symptomatických infekcií močových ciest bez komplikácií. Doteraz bol dostupný iba v kombinácii so sulfametoxazolom (Trimethoprim, S.F.).

Trimetoprim vyvoláva antimikrobiálnu aktivitu blokovaním redukcie dihydrofolátu na tetrahydrofolát, aktívnu formu kyseliny listovej, citlivými organizmami.

Má inhibičnú aktivitu pre väčšinu grampozitívnych aeróbnych kokkov a niektoré gramnegatívne aeróbne bacily. Rezistencia na trimetoprim môže byť vnútorná alebo získaná.

Najčastejšie získaná rezistencia pochádza z chromozomálnej mutácie, ktorá vedie k produkcii enzýmu dihydrofolát reduktázy, ktorý je menej citlivý na inhibíciu trimetoprimu..

Gastrointestinálna intolerancia a kožné vyrážky sú najčastejšie nežiaduce reakcie vyplývajúce z podávania trimetoprimu.

Trimetoprim je veľmi účinná terapia pre ženy s akútnymi symptomatickými infekciami močových ciest spôsobenými E. coli a zlúčenina sa porovnáva s inými štandardnými činidlami, ako je ampicilín a cefalexín (Royal Society of Chemistry, 2015)..

Bezpečnosť trimethoprimu u gravidných žien nebola stanovená. Keďže nerozlišené použitie trimetoprimu by mohlo podporiť vznik rezistencie voči trimetoprimu, čím by sa popierala hodnota trimetoprimu a trimetoprim-sulfametoxazolu, trimethoprim by sa mal predpisovať len na dobre definované indikácie..

Trimetoprim sa v súčasnosti skúma ako definitívna liečba pre široké spektrum infekcií, vrátane bakteriálnych exacerbácií chronickej bronchitídy, bakteriálnej pneumónie a týfového horúčky (Gleckman R, 1981)..

Mechanizmus účinku

Aby sa množili a množili, musia bakteriálne bunky produkovať genetický materiál (DNA) a na to potrebujú kyselinu listovú (folát)..

Avšak bakteriálne bunky nemôžu absorbovať kyselinu listovú dodávanú v potrave, pretože to robia ľudské bunky. Namiesto toho ho syntetizujú sami.

Trimetoprim je inhibítor enzýmu dihydrofolátreduktázy, ktorý zabraňuje tvorbe baktérií baktériami.

Bez folátu baktérie nemôžu produkovať DNA, a preto nie sú schopné zvýšiť počet. Preto trimetoprim zabraňuje šíreniu infekcie. Zvyšné baktérie sú eliminované imunitným systémom alebo nakoniec umierajú.

Tiež trimethoprim má inhibičnú aktivitu voči cytochrómu P450 2C8 a organickým katiónovým nosičom 2 (Národné centrum pre biotechnologické informácie., 2017).

Aby ste sa uistili, že baktérie, ktoré spôsobujú infekciu, sú náchylné na trimetoprim, Váš lekár môže odobrať vzorku tkaniva z infikovanej oblasti, ako napríklad vzorku moču alebo spúta..

Baktérie prítomné v tejto vzorke budú kultivované (pestované) na oddelení mikrobiológie a potom vyšetrené a identifikované pod mikroskopom (netdoctor, 2013).

Spôsob použitia

Odporúčaná dávka trimetoprimu pre dospelých je 100 mg dvakrát denne (každých 12 hodín) alebo 200 mg raz denne (každých 24 hodín) počas 10 dní..

Mnoho faktorov môže ovplyvniť dávku liekov, ktoré osoba potrebuje, ako je telesná hmotnosť, iné zdravotné stavy a iné lieky.

Ak Váš lekár odporučil inú dávku, ako je uvedená v tomto dokumente, nemeňte spôsob užívania liekov bez konzultácie so svojím lekárom..

Trimetoprim sa má užívať s jedlom. Musíte dokončiť všetky lieky, aj keď sa začnete cítiť lepšie. Tým sa zníži pravdepodobnosť, že sa infekcia vráti.

Je dôležité, aby ste tento liek užívali presne podľa pokynov svojho lekára. Ak vynecháte dávku, má sa užiť čo najskôr a pokračovať podľa pravidelného rozvrhu.

Ak je takmer čas na ďalšiu dávku, vynechajte vynechanú dávku a pokračujte v pravidelnom dávkovaní.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili nedostatok. Ak si nie ste istý, čo máte robiť po vynechaní dávky, obráťte sa na lekára alebo lekárnika, aby Vám poradil.

Tento liek sa musí uchovávať pri izbovej teplote, chrániť pred svetlom a uchovávať mimo dosahu detí..

Lieky sa nesmú likvidovať v odpadových vodách (napríklad v umývadle alebo na toaletách) alebo v domácom odpade.

Spýtajte sa svojho lekárnika, ako sa zbaviť liekov, ktoré už nie sú potrebné alebo ktorých platnosť vypršala (MediResource Inc, S.F.).

Vedľajšie účinky

Mnoho liekov môže spôsobiť vedľajšie účinky. Vedľajší účinok je nežiaduca reakcia na liek, keď sa užíva v bežných dávkach. Vedľajšie účinky môžu byť mierne alebo závažné, dočasné alebo trvalé.

Vedľajšie účinky uvedené nižšie nie sú prítomné u každého, kto berie tento liek.

Ak máte obavy z vedľajších účinkov, poraďte sa so svojím lekárom o rizikách a prínosoch tohto lieku.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené najmenej u 1% ľudí užívajúcich tento liek. Mnohé z týchto vedľajších účinkov je možné zvládnuť a niektoré z nich môžu časom pokračovať.

• Zvýšená citlivosť na slnko.
• svrbenie.
• Vredy v ústach.
• nevoľnosť.
• Kožná vyrážka.
• Kŕče alebo bolesť žalúdka.
• dáviť.

Aj keď sa väčšina vedľajších účinkov uvedených nižšie nestáva veľmi často, v prípade, že nie je potrebná lekárska pomoc, môžu spôsobiť vážne problémy..

Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, poraďte sa so svojím lekárom čo najskôr: \ t

• Všeobecný pocit malátnosti alebo choroby.
• bolesť hlavy.
• Začervenanie, opuch alebo bolesť v jazyku.
• Príznaky anémie (nízke červené krvinky, napr. Bledá koža, únava alebo nezvyčajná slabosť).
• Príznaky krvácania (napr. Krvácanie z nosa, krv v moči, kašeľ, rezy, ktoré nezastavujú krvácanie).
• Príznaky infekcie (príznaky môžu zahŕňať horúčku alebo zimnicu, závažnú hnačku, dýchavičnosť, predĺžené závraty, bolesť hlavy, stuhnutý krk, úbytok hmotnosti alebo apatiu).
• Príznaky problémov s pečeňou (napr. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, úbytok hmotnosti, zožltnutie kože alebo očných bielkov, tmavý moč, bledá stolica).

Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže u pacienta spôsobiť trombóziu (nízke hladiny krvných doštičiek) v dôsledku poklesu kyseliny listovej, čo môže viesť k megaloblastickej anémii..

Trimetoprim antagonizuje epitelový sodíkový kanál v distálnom tubule, čím pôsobí ako amilorid. To môže spôsobiť zvýšenie hladín draslíka v tele (hyperkalémia)..

referencie

1. EMBL-EBI. (2017, 22. február). Obnovené z ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetoprim: mechanizmy účinku, antimikrobiálna aktivita, bakteriálna rezistencia, farmakokinetika, nežiaduce reakcie a terapeutické indikácie. 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Zdroj: chealth.canoe.com.
4. Národné centrum pre biotechnologické informácie ... (2017, 13. máj). PubChem Compound Database; CID = 5578 Získané z PubChem.
5. (2013, 14. jún). Trimetoprim. Zdroj: netdoctor.co.uk.
6. Kráľovská spoločnosť chémie. (2015). Trimetoprim. Zdroj: chemspider.com.
7. Trimetoprim. (S.F.). Získané z drugbank.ca.