Mechanizmus akcie ľudokaínu, čo slúži

lidokaín je liek, ktorý sa používa na vyvolanie lokálnej anestézie alebo blokády trunového nervu. Hlavným účinkom je zníženie alebo blokovanie citlivosti na bolesť, okrem toho, že má vplyv na kontraktilnú aktivitu myokardu. Liečivo je užitočné pri chirurgických zákrokoch, adjuvantnej analgézii a antiarytmickom liečive.

Na začiatku devätnásteho storočia sa kokaín používal ako anestetikum. V roku 1904 sa objavil prvý derivát kokaínu-prokaínu, ktorý sa používal v prvých desaťročiach storočia. Lidokaín je derivát prokaínu, ktorý sa prvýkrát používal počas druhej svetovej vojny v roku 1943. V tom istom roku ho syntetizoval švajčiarsky chemik Nils Lofgren.

Chemokaín je aminoamid, molekula malej veľkosti a jeho prezentácia je podobná lidokaín hydrochloridu. Účinok lidokaínu je krátky v porovnaní s inými anestetikami, ako je bupivakaín a mepivakaín. Jeho účinok začína pred 2 minútami a jeho účinok zostáva od 30 do 60 minút.

V súčasnosti je lidokaín považovaný za nevyhnutný, účinný a bezpečný liek. Je zaradený do zoznamu základných liekov WHO, je široko používaný a dostupný.

Anestetiká sú nenahraditeľným nástrojom na zníženie nepohodlia a bolesti pacienta pri vykonávaní chirurgických zákrokov.

index

• 1 Mechanizmus pôsobenia
• 2 Na čo sa používa??
  • 2.1 Lokálna anestézia
  • 2.2 Regionálna blokáda
  • 2.3 Epidurálna a spinálna anestézia
  • 2.4 Antiarytmické
  • 2.5 Iné použitia
• 3 Kontraindikácie
  • 3.1 Absolútne kontraindikácie
  • 3.2 Relatívne kontraindikácie
• 4 Odkazy

Mechanizmus účinku

Receptory bolesti -nociceptori sa nachádzajú prakticky v celom tele; sú to senzorické zakončenia, ktoré prenášajú bolestivú citlivosť na aferentné nervové vlákna zodpovedné za prenos informácií do centrálneho nervového systému. Nervový impulz nastáva v dôsledku zmien akčného potenciálu senzorických vlákien.

Depolarizácia na úrovni nervových vlákien závisí od výmeny iónov na úrovni membrány. Sodík, hlavný extracelulárny katión, musí vstúpiť do nervovej bunky, aby spustil nervový impulz. Tento krok sodíka sa uskutočňuje cez špecializované iónové membránové kanály, čím dochádza k zmene potenciálu.

Mechanizmus účinku lidokaínu je relatívne jednoduchý. Anestetiká difundujú a dosahujú neurónové axóny, stabilizujú membránu a zabraňujú depolarizácii; toto nastáva inhibíciou vstupu sodíka do bunky blokovaním iónových kanálov. Depolarizácia a prenos bolesti na nervový systém sa v tomto prípade nevyskytuje.

Čo sa týka srdca, lidokaín spôsobuje pokles srdcovej frekvencie; K kontrakcii svalového myokardu dochádza prostredníctvom vstupu sodíka do myocytu, čo podporuje kontraktilitu svalových vlákien. Blokovanie iónových kanálov vedie k zníženiu frekvencie kontrakcií tým, že nevstupuje sodík do bunky.

Kombinácia adrenalínu s anestetikom je bežná. Adrenalín spôsobuje uzavretie kapilár, čo zabraňuje prechodu lidokaínu do krvného obehu.

V dôsledku toho sa anestetický účinok predlžuje trvanlivosťou liečiva v mieste vpichu injekcie. Jeho použitie je v infiltračnej anestézii pre rozsiahle chirurgické zákroky.

Na čo slúži??

Použitie lidokaínu je vzhľadom na jeho vlastnosti viacnásobné. Rýchly nástup účinku, relatívne krátky účinok a málo nepriaznivých účinkov umožňuje jeho použitie vo veľkom počte lekárskych postupov. Používa sa v lokálnej anestézii --topickej a infiltračnej -, regionálnej blokáde a ako antiarytmický, okrem iných spôsobov použitia..

Lokálna anestézia

Lidokaín môže byť podávaný v injekčnom roztoku, spreji, lokálnych prípravkoch v géli alebo v kréme a v náplastiach. Tieto prezentácie umožňujú použitie v slizniciach, kožnej a lokálnej infiltrácii pre menšie operácie.

Lokálna anestézia nevyžaduje kombináciu s inými liekmi, s výnimkou adrenalínu na dentálne použitie. Ich bežným použitím je:

- Menšia operácia.

- Chirurgické techniky, ako je umiestnenie močových alebo nazogastrických trubíc.

- Infiltrácia na umiestnenie centrálnych katétrov.

- Úľava od bolesti spôsobenej traumou a zraneniami.

- Zubné zákroky, ako je extrakcia alebo zubná oprava.

- Endoskopické postupy: gastroskopia, kolonoskopia, bronchofibroskopia.

- Intraartikulárna infiltrácia sa používa pri zápalových procesoch na tejto úrovni. Zvyčajne sa kombinuje s dlhodobo pôsobiacimi anestetikami a steroidnými protizápalovými liekmi. V niektorých krajinách je intraartikulárne použitie kontraindikované.

- V pôrodníctve sa používa na vykonanie epiziotomie a rozšírenie pôrodného kanála.

Regionálna blokáda

Regionálna anestézia zahŕňa použitie anestetík v nervových kmeňoch. Cieľom tejto techniky je dosiahnuť blokovanie bolesti na veľkej ploche.

Zvyčajne je potrebná kombinácia s inými anestetikami, ako je bupivakaín, ako aj adrenalín. Často sa používa v blokáde brachiálneho plexu.

Epidurálna a spinálna anestézia

Je to typ regionálnej anestézie, ktorá zahŕňa injekciu lidokaínu a bupivakaínu, buď mimo membrán, ktoré lemujú miechu, alebo priamo vo vnútri miechového kanála. Musí ho vykonávať anestéziológ a jeho použitie je určené na elektívne alebo nekomplikované operácie:

- operácia slepého čreva.

- Cisársky rez.

- Vyliečenie varikokély.

- Inguinálna hernioplastika.

- Operácia dolných končatín.

- prostatektómia.

antiarytmiká

Inhibičný účinok ventrikulárnej excitability robí lidokaín užitočným antiarytmickým liečivom. Vo vhodných dávkach účinkuje tak, že blokuje sodíkové kanály - bez ovplyvnenia aktivity uzla, ale skôr predsieňovej, ktorá znižuje srdcovú frekvenciu bez ďalších účinkov. Lidokaín pri vysokých dávkach môže spôsobiť depresiu obehového systému.

Lidokaín je antiarytmik triedy 1b. Je náhradou za iné antiarytmiká, ako je amiodarón, keď nie sú dostupné. Indikácia intravenóznou cestou je liečba tachykardie alebo ventrikulárnej fibrilácie v dôsledku viacerých príčin:

- Kardio-pľúcna resuscitácia.

- Arytmia po akútnom infarkte myokardu.

- Tachykardia po elektrickej kardioverzii.

- Digitálna intoxikácia.

- Postupy hemodynamiky, ako je katetrizácia.

Iné použitia

- Symptomatická úľava reaktívneho alebo dráždivého kašľa. Na tento účel sa lidokaín aerosolizuje s fyziologickým roztokom na inhaláciu.

- Bolo opísané jeho použitie pri recidivujúcich epizódach epilepsie.

kontraindikácie

Napriek účinnosti a bezpečnosti lidokaínu niektoré podmienky u pacientov obmedzujú alebo bránia jeho používaniu. Existujú absolútne aj relatívne kontraindikácie pre použitie tohto lieku.

Absolútne kontraindikácie

- Precitlivenosť alebo alergia sa prejavili u lidokaínu alebo Vášho vehikula.

- Poruchy srdcového rytmu, ktoré vedú k blokádam, ako sú blokády sino-atriálnej blokády alebo atrioventrikulárne blokády 2 ° a 3 °.

- Wolf-Parkinson-White a Adam-Stokesove syndrómy.

- Použitie antiarytmík triedy 1, ako je prokaínamid alebo chinidín.

- Predchádzajúce podávanie amiodarónu.

- Liečba inými liekmi, ako je fenytoín sodný alebo acetaminofén.

Relatívne kontraindikácie

- Hepatopatie alebo zlyhanie pečene.

- Hypotenzia, ktorá nesúvisí s arytmiami.

- bradykardia.

- Nedostatok pseudocholinesterázy.

- porfýria.

- staršie.

referencie

1. McLeod, I.K. (2017). Lokálne anestetiká. Obnovené z emedicine.medscape.com
2. Pubchem (s.f.). Lidokaín. Zdroj: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (s.f.). Lidokaín hcl injection.Recuperado z medicinenet.com
4. (N. D.). Lidokaín. Získané z drugbank.ca
5. Wikipedia (posledná rev 2018). Lidokaín. Zdroj: en.wikipedia.org
6. Wikipedia (posledná rev 2018). Lokálne anestetikum. Zdroj: en.wikipedia.org
7. Urch. C. (z Review in pain 2007). Normálny prenos bolesti. Zdroj: ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Miechová a epidurálna anestézia. Získané z medlineplus.gov