Zdieľam:
Anticyklonálne lieky, typy a mechanizmy účinku
antikonvulzíva Používajú sa hlavne na epileptické záchvaty, niektoré psychopatologické poruchy, ako je bipolárna porucha a predovšetkým neuropatická bolesť. Niekedy sa nazývajú antiepileptiká alebo antikonvulzíva.
Existujú antiseptické lieky prvej generácie a lieky druhej generácie. Najmodernejšie sú tie, ktoré majú zvyčajne menej vedľajších účinkov, hoci oba typy sú všeobecne rovnako účinné.
Tieto lieky pôsobia elimináciou nadmernej elektrickej aktivity neurónov typických pre záchvaty. Pomáhajú tiež zabrániť šíreniu zmenenej aktivity v mozgu. Tiež znižujú bolesť a vyvolávajú relaxáciu rôznymi mechanizmami.
Prvým antimikrobiálnym liekom bol bromid, ktorý vznikol v roku 1857. V tom čase sa predpokladalo, že epilepsia sa objavila v dôsledku nadmernej sexuálnej túžby. Zistili, že bromid bol účinný proti epilepsii, ale spôsobil impotenciu a ovplyvnené správanie.
Neskôr, v roku 1910, si uvedomili, že fenobarbital, ktorý bol použitý na vyvolanie spánku, mal antikonvulzívnu aktivitu. Tak, to sa stalo prvou voľbou lieky na dlhú dobu.
V roku 1930 sa vyvinul fenytoín, ktorý liečil epileptické záchvaty bez toho, aby sa vytvorila taká sedácia.
Na čo sú antiepileptiká??
Anticyklotiká sa často používajú na rôzne typy epilepsie, na neuropatickú bolesť a určité psychopatologické poruchy. Niektoré z nich boli tiež užitočné pri znižovaní abstinenčného syndrómu alebo problémov súvisiacich s drogami.
epilepsie
Ukázalo sa, že približne 70% pacientov s epilepsiou dokáže kontrolovať záchvaty antikonvulzívami. Tieto lieky však pôsobia na symptómy a nie na pôvod ochorenia, preto nemôžu liečiť epilepsiu a liečba sa musí užívať dlhodobo..
Neuropatická bolesť
Lieky proti týraniu boli na začiatku široko používané u ľudí s epilepsiou. Neskôr zistili, že by mohli upokojiť bolesť spôsobenú poškodením nervov.
Nervy môžu byť zranené traumou, kompresiou, chorobami, operáciami ... Takže sú aktivované, keď nemajú posielať signály bolesti bez užitočného účelu. Toto sa nazýva neuropatia.
Presný mechanizmus účinku antikonvulzívnych liečiv nie je celkom objasnený. Zdá sa, že tieto lieky zabraňujú prenosu signálov bolesti z poškodených alebo citlivých nervov.
Okrem toho, každý typ lieku funguje lepšie v niektorých podmienkach ako v iných. Napríklad karbamazepín sa široko používa na liečbu neuralgie trojklaného nervu, čo je stav, pri ktorom dochádza k silnej bolesti tváre..
Psychopatologické poruchy
Anti-ekonomické lieky sú tiež široko používané pre mentálne poruchy, ako je bipolarita, hraničná porucha osobnosti alebo úzkostné poruchy..
Ukázalo sa, že tieto lieky môžu liečiť akútnu mániu, agresívne a impulzívne správanie spojené s poruchami osobnosti, poruchami príjmu potravy alebo agitáciou spojenou s demenciou. Jedným z liekov používaných na tento účel je oxkarbazepín.
Druhy antikonvulzív
Existujú dva hlavné typy protidrogových liekov: klasická alebo prvá generácia a druhá generácia. Každý z nich má lepšie účinky v špecifických podmienkach. Boli vytvorené sekundy s cieľom znížiť vedľajšie účinky prvého.
Antikomici prvej generácie
Tieto lieky pôsobia hlavne blokovaním sodíkových alebo vápnikových kanálov, čím sa znižuje aktivita neurónov.
Medzi klasickými liekmi vyniká karbamazepín. Toto je najviac skúmaná antikomunitná látka pri liečbe neuropatickej bolesti. Funguje tak, že blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály a stabilizuje aktivitu nervových membrán. Na druhej strane blokuje receptor NMDA, ktorý je aktivovaný sodíkom a vápnikom.
Jeho najčastejšie vedľajšie účinky sú ospalosť, nevoľnosť, závraty, diplopia (dvojité videnie) atď..
Ďalšími klasickými antiklasikami sú difenylhydantoín a kyselina valproová. Prvá tiež stabilizuje neurónové membrány. Okrem toho inhibuje uvoľňovanie vápnika a kalmodulínu a modifikuje vodivosť draslíka.
Zvyčajne sa nepoužíva kvôli mnohým interakciám s inými látkami a ich vedľajšími účinkami. Medzi nimi boli závraty, ataxia, sedácia, dysartria (problémy s artikuláciou jazyka), zmeny kognitívnych funkcií, akné, arytmie atď..
Na druhej strane sa zdá, že kyselina valproová pôsobí v gabergickom systéme, to znamená, že zvyšuje inhibíciu produkovanú GABA. Okrem toho blokuje prenos excitačných látok, ako sú aspartát a glutamát.
Jeho vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, tremor, prírastok hmotnosti a menej časté zmeny v pečeni a pankreatitíde..
Druhé generácie anti-úradov
Nové antikonvulzíva majú výraznejší účinok na neurotransmitery, čo zvyšuje účinok GABA rôznymi spôsobmi. Majú tiež anti-glutaminergné účinky. Pôsobia však na viacerých úrovniach, ktoré ešte neboli úplne pochopené.
Mechanizmus účinku antikonvulzív
Existuje viacero mechanizmov účinku, ako sú agonisty receptora GABA, čo sú lieky, ktoré napodobňujú tento neurotransmiter väzbou na jeho špecifické receptory. Medzi nimi sú kloazazam, klonazepam (čo je benzodiazepín, ktorý tiež slúži na liečbu myoklonu a úzkosti), fenobarbital a primidón.
Na druhej strane existujú lieky, ktoré inhibujú príjem GABA, to znamená, že bunky GABA absorbujú na ich následnú elimináciu. Najbežnejším je tiagabín, ktorý bol zavedený do klinickej praxe v roku 1998.
Existujú tiež inhibítory GABA transaminázy, enzymatický proces, ktorý metabolizuje tento neurotransmiter. Tieto antikonvulzívne liečivá inhibujú aktivitu enzýmu na zvýšenie extracelulárnej koncentrácie GABA. Príkladom je bigamatrín. Jeho použitie je však obmedzené úrovňou toxicity. V skutočnosti nebol schválený v Spojených štátoch.
Na druhej strane, iné lieky potencujú účinok enzýmu dekarboxylázy kyseliny glutámovej (GAD), ktorý premieňa glutamát (hlavný excitačný neurotransmiter) na GABA. V tomto type je gabapentín, pregabalín a valproát.
Posledne menovaný je jedným z najpoužívanejších antiseizačných liekov na svete, najmä pre generalizované epilepsie a parciálne záchvaty.
Nakoniec existujú lieky, ktorých hlavným účinkom je blokovanie glutamátu, ktorý je excitačným neurotransmiterom. Medzi ne patrí felbamát, ktorý má veľmi obmedzené použitie na vedľajšie účinky (aplastická anémia a zlyhanie pečene) a topiramát..
Ďalšie lieky s rôznymi alebo málo známymi mechanizmami účinku sú levetiracetam, brivaracetam a rufinamid..
Voľba každého antivírusového lieku bude závisieť od individuálnych charakteristík každého pacienta (vek, príznaky atď.)..
Novšie antiseiziká majú zvyčajne menej vedľajších účinkov, preto sa zvyčajne používajú ako prvá možnosť. Ak nie sú účinné pre pacienta, môžu byť predpísané aj iné staršie.
referencie
- Alba, N. C. (2008). Antikonvulzíva v terapeutikách impulzívnosti. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
- Antikonvulzíva. (N. D.). Získané 16. apríla 2017 od spoločnosti Neurowikia: neurowikia.es.
- Antikonvulzívum. (N. D.). Zdroj: apríl 2017, z Wikipédie: sk.wikipedia.org.
- Lieky proti záchvatom: úľava od bolesti nervov. (N. D.). Získané dňa 16. apríla 2017 z Mayo Clinic: mayoclinic.org.
- Epilepsia lieky na liečbu záchvatov. (N. D.). Získané dňa 16. apríla 2017 z WebMD: webmd.com.
- Ochoa, J. (8. marca 2016). Antiepileptické lieky. Zdroj: Medscape: emedicine.medscape.com.
- Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptiká: Príspevok nových liekov. Získané z terapeutických informácií Národného zdravotníckeho systému: msssi.gob.es.
- Lieky proti záchvatom. (N. D.). Získané dňa 16. apríla 2017, z RxList: rxlist.com.