Čo je to Cefalotina, mechanizmus účinku, dávka



cefalotín je antibakteriálna látka zo skupiny cefalosporínov, ktorej účinok je podobný účinku penicilínov. Prevažujúce akčné spektrum je na gram-pozitívnych a niektorých gram-negatívnych baktériách. Je to prvý cefalosporín predávaný v roku 1964.

Cefalosporíny sú skupinou antibiotík vyvinutých v polovici minulého storočia. Jeho názov pochádza z názvu huby -Cephalosporium acremonium-, z ktorej bola získaná zlúčenina s baktericídnymi vlastnosťami. Tento objav, ku ktorému došlo v roku 1948, bol východiskovým bodom pre vývoj novej triedy antimikrobiálnych látok..

Cefalosporínové antibiotiká sa vyvíjali v čase v závislosti od zmien v ich spektre baktericídneho účinku. Táto zmena umožnila jej zaradenie do piatich generácií, ktoré patria k cefalotine prvej generácii.

Baktericídna aktivita antibiotika, podobne ako iných cefalosporínov prvej generácie, je na gram-pozitívnych zárodkoch. Niektoré gramnegatívne baktérie sú však tiež citlivé na jeho použitie.

Podávanie cefalotínu je výlučne parenterálne, intravenózne aj intramuskulárne. Avšak intramuskulárne podávanie je zriedkavé kvôli lokálnym účinkom lieku, ktoré zahŕňajú bolesť.

Intravenózne antibiotikum rýchlo dosiahne terapeutické hladiny a vysokú väzbu na proteíny. Jeho polčas je relatívne krátky, od 45 minút do jednej hodiny. Môže sa ľahko šíriť do akéhokoľvek tkaniva okrem nervového systému, pretože neprenikne cez hematoencefalickú bariéru. Viac ako 30% je inaktivovaných v pečeni a jeho eliminácia je v moči.

Cefalotín je cenovo dostupný, účinný, bezpečný a veľmi dobre tolerovaný liek. V súčasnosti sa liek používa v mnohých krajinách na liečbu infekcií citlivými baktériami. V Spojených štátoch, FDA prerušil používanie cefalotínu, kvôli existencii účinnejších cefalosporínov.

index

  • 1 Na čo sa používa??
    • 1.1 Citlivé baktérie
    • 1.2 Klinické použitie
  • 2 Mechanizmus pôsobenia
  • 3 Dávkovanie u dospelých a pediatrických pacientov
    • 3.1 Dospelí
    • 3.2 Deti a dospievajúci
  • 4 Vedľajšie účinky
    • 4.1 Obličky
    • 4.2 Alergické reakcie alebo reakcie z precitlivenosti
    • 4.3 Tráviaci systém
    • 4.4 Hematologické
    • 4.5 Pečeň
    • 4.6 Nervový systém
    • 4.7 Miestne účinky
  • 5 Kontraindikácie
    • 5.1 Absolútne
    • 5.2 Príbuzní
  • 6 Referencie

Na čo slúži??

Užitočnosť cefalotínu je založená na spektre baktericídnych účinkov, ktoré má. Termín baktericídne spektrum označuje citlivosť rôznych skupín baktérií na antibiotikum. V prípade cefalosporínu prvej generácie je jeho účinok na grampozitívne a niektoré gramnegatívne baktérie.

Cefalosporíny boli vyvinuté ako alternatíva k použitiu penicilínov, s podobným účinkom, ale lepším spektrom účinku..

Citlivé baktérie

Gram-pozitívne baktérie, ako sú Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis a S. auereus. Má tiež účinok proti gramnegatívnym baktériám Klebsiella sp, Proteus mirabilis a Escherichia coli. Jeho použitie je možné v prípade Shigella sp. a Salmonella sp.

Účinok na Haemophilus chrípku je obmedzený a vyžaduje spojenie s iným antibiotikom. Enterokoky sú rezistentné na takmer všetky cefalosporíny, vrátane cefalotínu.

Klinické použitie

Citlivosť baktérií na antibiotiká umožňuje jeho použitie pri infekciách, na ktorých sa tieto baktérie podieľajú. Častá je liečba povrchových aj hlbokých infekcií. Okrem toho, distribučné charakteristiky cefalotínu poskytujú jeho využiteľnosť v mäkkých tkanivách, ako aj v kostiach a kĺboch.

Infekcie, pri ktorých sa cefalotín bežne používa, sú:

- Pyodermitída alebo kožné infekcie. Bežné zárodky kože môžu za určitých okolností spôsobiť infekciu mäkkých tkanív. Zahrnuté baktérie sú Staphylococcus aureus alebo Streptococcus epidermidis.

- Kožné infekcie sekundárne popáleniny. Popáleniny kože spôsobujú stratu ochrannej bariéry a vystavenie hlbokých rovín. Dôsledkom týchto lézií je bakteriálna invázia a infekcia dermis a subkutánneho a dokonca svalového tkaniva..

- Otitis externa a médiá. Jedným z pôvodcov otitis externa je Staphylococcus aureus. Baktérie ako Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupiny A a Haemophillus influenzae môžu spôsobiť otitis media.

- Faryngitída a iné infekcie horných dýchacích ciest, najmä tie, ktoré sú spôsobené Streptococcus pyogenes.

- Pneumónia vyvolaná citlivými zárodkami, ako je Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriálna endokarditída V prípadoch, keď je infekcia spôsobená Streptococcus viridans alebo Staphylococcus citlivými na meticilín.

- Infekcie močových ciest, ako napríklad infekcie vyvolané Escherichia coli.

- Akútna cholecystitída. Zápal žlčníka v prítomnosti alebo neprítomnosti kameňov môže spôsobiť bakteriálnu infekciu.

- osteomyelitída.

- Septická artritída.

- septikémie.

Okrem toho, pred operáciami, cefalotín sa používa ako možnosť na prevenciu infekcií.

Mechanizmus účinku

Cefalosporíny sú β-laktámové antibiotiká, ktorých aktivita zabraňuje syntéze bunkovej steny baktérií. Je to spôsobené inhibíciou enzýmov transpeptidázy, ktoré sú potrebné na syntézu ochrannej bariéry. V dôsledku toho dochádza k bakteriálnej smrti.

Stena bakteriálnych buniek je tvorená proteínovými molekulami asociovanými so sacharidom, nazývanými peptidoglykány. Tieto molekuly poskytujú stabilitu a odolnosť voči bunkovej membráne baktérií, čo umožňuje jej rast a replikáciu.

Transpeptidázy sú enzýmy zodpovedné za syntézu peptidoglykánu. Tieto enzýmy sa nazývajú proteíny viažuce penicilín (PFP), pretože molekuly β-laktámových antibiotík môžu byť naviazané na ich štruktúru..

Účinok antibiotík, ako je cefalotín, vyžaduje väzbu na PFP, aby sa im zabránilo vykonávať ich funkciu syntézy. V dôsledku toho peptidoglykány nebudú schopné viazať sa na bunkovú stenu baktérie v dôsledku inhibície transpeptidáz.

Strata konfigurácie, zvýšenie permeability a poranenia bunkovej steny nakoniec spôsobujú smrť baktérií..

Dávkovanie u dospelých a pediatrických pacientov

Účinnosť antibiotík, najmä cefalosporínov, závisí od ich stálosti v plazme pri vhodných koncentráciách. Dávka vypočítaná na základe hmotnosti a intervalu medzi dávkami zaručuje antimikrobiálny účinok proti špecifickej baktérii.

Prezentácia cefalotínu je v ampulkách obsahujúcich lyofilizovaný prášok. Podávanie je parenterálne, výhodne intravenózne, po rekonštitúcii a zriedení.

dospelí

V závislosti od závažnosti infekcie sa denná dávka u dospelých pohybuje medzi 75 a 150 mg / kg / deň. Všeobecne možno 1 až 2 gramy podávať intravenózne v intervaloch 4, 6 alebo 8 hodín, bez prekročenia 12 gramov za deň. Táto schéma dávkovania zabezpečuje udržanie terapeutických dávok v plazme na boj proti infekcii.

V prípade závažných infekcií, ako je osteomyelitída alebo sepsa, sa uvažuje o použití maximálnej dávky v krátkom dávkovom intervale..

Pri hladine pečene sa približne 35% cefalotínu transformuje na metabolit so zníženou aktivitou. 65 až 70% antibiotika sa eliminuje močom, čo znamená úpravu dávky v prípade zlyhania obličiek. Dávka s prihliadnutím na rýchlosť glomerulárnej filtrácie - vyjadrená v mililitroch za minútu - je:

- Od 30 do 50 ml / min sa používa 1 gram každých 6 hodín.

- Medzi 10 a 30 ml / min, 1 gram každých 8 hodín.

- Menej ako 10 ml / min, 1 gram každých 12 hodín alebo 500 mg každých 6 hodín

- V prípadoch hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy bude zníženie dávky medzi 20 a 50%..

Pediátricos

Vzhľadom na nezrelosť renálneho aparátu u dojčiat a mladých detí má byť jeho podávanie opatrné. Bezpečne sa môže použiť dávka cefalotínu 50 mg / kg / deň v rozsahu nie menej ako 8 hodín.

U malých detí, predškolských a školských detí sa účinná dávka pohybuje od 80 do 160 mg / kg / deň v intervaloch 6 až 8 hodín..

Vedľajšie účinky

Napriek tomu, že liek je bezpečný a dobre tolerovaný, je možné pozorovať niektoré reakcie - zriedkavé - s použitím cefalotínu..

oblička

Existujú tri faktory, ktoré spúšťajú renálne účinky v dôsledku použitia cefalotínu: \ t

- Súčasné užívanie nefrotoxických liekov, ako je amikacín.

-  Predchádzajúce zlyhanie obličiek, ktoré sa môže zhoršiť použitím antibiotika.

- Reakcia z precitlivenosti môže viesť k ukladaniu imunitných komplexov, čo vedie k zlyhaniu obličiek.

Pri adekvátnom podávaní a pri neprítomnosti precitlivenosti na liek cefalotín zriedkavo ovplyvňuje funkciu obličiek.

Alergické reakcie alebo reakcie z precitlivenosti

Nie sú bežné a môžu byť pozorované u 10 až 15% pacientov užívajúcich cefalotín. Zahŕňajú kožné reakcie a respiračné symptómy. Systémové účinky môžu viesť k periférnej vazodilatácii a šoku.

Precitlivenosť je sprostredkovaná reakciou hapten-protilátka v dôsledku predchádzajúcej expozície lieku.

Reakciami môžu byť kožná vyrážka, lokálna alebo generalizovaná vyrážka a svrbenie. Najčastejšie respiračné symptómy sú nazálna kongescia, rinorea, kýchanie a hyperreaktivita priedušiek. V závažných prípadoch sú možné angioedémy, edémy glottis a anafylaktický šok.

Precitlivenosť môže vyvolať renálnu insuficienciu imunologického pôvodu, hoci je zriedkavá.

Tráviaci systém

Napriek tomu, že je dobre znášaný liek, je možné pozorovať gastrointestinálne účinky, ako sú nevoľnosť, zvracanie a hnačka lieku. Pseudomembranózna kolitída je spôsobená replikáciou Clostridium difficile, spôsobenou poklesom črevnej bakteriálnej flóry.

hematologickej

Hematologické vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé a môžu sa pozorovať hemolytická anémia, deplécia krvných doštičiek alebo pokles všetkých krvných buniek - pancytopénia, ktorej mechanizmus ešte nie je jasný..

pečeň

Účinok cefalotínu v pečeni je zriedkavý a zahŕňa prechodné zvýšenie hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov..

Nervový systém

Cefalotín neprechádza hematoencefalickou bariérou, takže neurologické symptómy prakticky neexistujú. Symptómy, ako sú závraty alebo bolesti hlavy počas liečby, zvyčajne nie sú spojené s používaním cefalotínu, je však možné pozorovať prechodné zmätky..

Miestne účinky

Intramuskulárne aj intravenózne injekcie môžu vyvolať lokálne zápalové reakcie. Intramuskulárna cesta sa neodporúča kvôli podráždeniu a lokálnej bolesti po umiestnení lieku. Flebitída je komplikácia spojená s intravenóznym použitím.

kontraindikácie

V niektorých prípadoch je používanie cefalotínu alebo cefalosporínov zakázané alebo obmedzené. Kontraindikácie užívania lieku môžu byť absolútne alebo relatívne, v závislosti od implicitného rizika pre zdravie.

absolútny

Absolútna kontraindikácia pre použitie cefalotínu je precitlivenosť alebo alergia preukázaná jeho zložke. Pri anafylaxii penicilínmi je tiež kontraindikované použitie akéhokoľvek cefalosporínu. Je to spôsobené podobnosťou zložiek molekúl, ktoré môžu indukovať krížové reakcie závažnej precitlivenosti.

príbuzný

- Precitlivenosť na penicilín, ktorý nezahŕňa anafylaxiu.

- Tehotenstvo. Cefalotín je rizikový liek triedy B bez teratogénnych účinkov na plod u zvierat. Jeho použitie u gravidných žien musí byť pod dozorom.

- Hepatálna insuficiencia.

- Poruchy zažívacieho ústrojenstva, najmä chronické colopathies.

- Renálna insuficiencia.

- Hematologické zmeny.

- hypoproteinémia.

- Súčasné použitie s aminoglykozidmi, probenecidom alebo antikoagulanciami.

referencie

  1. Redakcia Drugs.com (2003). Keflin. Získané z drug.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (v aplikovanej farmakológii, 2011). Cefalosporíny. Obnovené z sicncedirect.com
  3. (N. D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotín (cefalotín): použitia, dávkovanie, vedľajšie účinky, interakcie a kontraindikácie. Získané z doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cefalotín, nové antibiotické predbežné klinické a laboratórne štúdie. Obnovené z Jamanetwork.com
  6. [email protected]: FDA schválené lieky (s.f.). Cefalotín sodný. Zdroj: accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporíny. Získané z infecto.edu.uy
  8. Medscape editory (2017). Cefazolín. Zdroj: reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Cefalosporíny prvej generácie. Získané z drug.com
  10. Wikipedia (posledná rev 03/2018). Cefalotín. Zdroj: es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Proteíny viažuce penicilín: kľúčoví hráči v procese bakteriálnych bunkových cyklov a rezistencie na liečivá. Zdroj: academ.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Porovnanie cefalotínu a ampicilínu + gentamicínu pri liečbe pyelonefritídy v gravidite. Zdroj: pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Použitie cefalosporínov u pacientov s alergiou na penicilín. Zdroj: medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Získané z vaucluse-ambulances.fr