Citalopram Vlastnosti, vedľajšie účinky a indikácie



citalopram Je to dobre známe antidepresívne liečivo, ktoré je súčasťou selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Je to jedna z najpoužívanejších látok na liečbu problémov súvisiacich s náladou a depresiou.

Citalopram sa predáva pod značkami ako napr Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus alebo Cipramil. Týmto spôsobom všetky tieto lieky odkazujú na tú istú účinnú látku, citalopram.

Citalopram je liek určený na liečbu depresie a prevencie relapsov, liečby panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej a na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy..

Tento liek má dnes dostatok dôkazov, ktoré sa majú katalogizovať ako dobre tolerované a účinné antidepresívne lieky. Z tohto dôvodu je to jeden z najpoužívanejších liekov na liečbu depresie.

V tomto článku sa venujeme charakteristike citalopramu. Vysvetľujú sa jeho farmakokinetické vlastnosti a spôsob účinku a predpokladajú sa možné nežiaduce reakcie, opatrenia a indikácie tohto lieku.

Charakteristiky a mechanizmus pôsobenia

Citalopram je antidepresívum, ktoré patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI)..

Teda pozostáva z psychotropného liečiva, ktoré pôsobí priamo na receptory neurotransmiterov serotonínu.

Serotonín je veľmi dôležitá mozgová substancia, ktorá hrá veľký počet funkcií. Medzi nimi vyniká regulácia nálady osoby.

Čím väčšie množstvo serotonínu má mozog, tým väčšia je nálada osoby. Naopak, nízke hladiny tejto látky v mozgu sú často spojené s depresívnymi epizódami a úpadkom nálady.

V tomto zmysle je citalopram liek, ktorý pôsobí priamo na mozog a inhibuje spätné vychytávanie serotonínu. Inhibíciou jeho opätovného vychytávania sa množstvo tejto látky v mozgu zvýši a nálada sa zvýši.

Vedecky schválené použitia citalopramu sú: príznaky depresie, sociálna úzkosť, panická porucha, obsedantno-kompulzívna porucha, Huntingtonova choroba a premenštruačná dysmorfná porucha.

V praxi sa však citalopram často používa aj na intervenciu: úzkostné problémy, onychofágia, porucha pozornosti, hyperaktivita, poruchy príjmu potravy, alkoholizmus a rôzne typy sociálnej fóbie.

Indikácie a dávky

Liečba citalopramom musí byť stanovená lekárom, ktorý musí určiť adekvátnosť lieku a dávky, ktoré sa musia podávať..

Z tohto dôvodu sa pred začiatkom liečby citalopramom musí presne dodržiavať návod na podanie lieku indikovaný lekárom, ktorý ho dostal..

Na druhej strane by mal byť aj lekár, ktorý určuje dĺžku liečby citalopramom a progresívne obdobie redukcie liekov. Je dôležité, aby sa liečba neukončila náhle alebo aby sa užívali iné dávky, ako sú predpísané.

Hoci dávky a trvanie liečby sú postupy, ktoré musí lekár vykonať, citalopram predstavuje rad základných indikácií, ktoré môžu slúžiť ako referencia pre užívateľov, ale nie ako následná smernica. Sú to:

1 - Depresia

Depresia je hlavnou mentálnou poruchou, pre ktorú je použitie citalopramu indikované. Zvyčajná dávka na liečbu depresie u dospelých jedincov je 20 miligramov denne.

Ak to lekár považuje za potrebné, môže rozhodnúť o postupnom zvýšení tejto dávky, až kým nedosiahne maximálne 40 miligramov denne..

2 - Anguish porucha

Úzkostná porucha je ďalšou zo zmien, pre ktoré je indikované použitie citalopramu. V tomto prípade sú všeobecné aplikačné dávky nižšie, pričom sa odhaduje počiatočné množstvo 10 miligramov denne.

Po týždni liečby môže lekár zvýšiť dávku na 20 alebo 30 miligramov denne. Len v špecifických prípadoch podávanie citalopramu na liečbu porúch úzkosti dosahuje maximálnu dávku 40 miligramov denne..

3-Obsedantno-kompulzívna porucha

Dávky citalopramu indikované na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy sú rovnaké ako v prípade depresie. Počiatočná dávka je zvyčajne 20 miligramov denne a môže sa zvýšiť na maximálne 40 miligramov denne.

Iné použitia citalopramu

Schválené použitia citalopramu sú: liečba symptómov depresie, sociálnej úzkostnej poruchy, panickej poruchy, obsedantno-kompulzívnej poruchy, Huntingtonovej choroby a premenštruačnej dysmorfnej poruchy.

Napriek tomu, že citalopram nemá vedecké údaje o jeho účinnosti, používa sa aj na liečbu onychofágie, poruchy pozornosti, hyperaktivity, telesnej dysmorfickej poruchy, porúch príjmu potravy a alkoholizmu..

V tomto zmysle sa zdá, že určité patológie majú zvláštny vzťah s citalopramom, čo je faktor, ktorý dnes spôsobuje účinky lieku na liečbu týchto ochorení. Najdôležitejšie sú:

1- Alzheimerova choroba

Štúdia vykonaná v roku 2014 ukázala, že citalopram podávaný u myší do značnej miery zastavil (78%) rast beta amyloidných plakov, ktoré spôsobujú neuronálnu smrť typickú pre Alzheimerovu chorobu..

Rovnaká štúdia, ktorá sa použila na vzorke 23 ľudí, ukázala, že citalopram znížil produkciu beta amyloidového proteínu o 37%, preto sa predpokladá, že tento liek by mohol byť prospešný pri liečbe Alzheimerovej choroby..

2 - Diabetická neuropatia

Napriek tomu, že nemá klinické údaje, citalopram sa extenzívne a účinne využíva na zníženie príznakov diabetickej neuropatie a predčasnej ejakulácie..

3 - Prevencia migrény

Aj keď je citalopram pri prevencii migrén menej účinný ako amitriptylín, kombinácia oboch liekov vykazuje lepšie výsledky než použitie jedného lieku..

4- Autizmus

Multicentrická randomizovaná kontrolovaná štúdia uskutočnená v roku 2009 bola zameraná na skúmanie účinkov citalopramu na liečbu autizmu. Výsledky nezistili žiadne prínosy a ukázali niektoré nežiaduce účinky, takže je diskutované použitie citalopramu pri liečbe autizmu.

Farmakokinetické vlastnosti

Citalopram je vysoko študovaná a skúmaná medikácia. Z tohto dôvodu sú teraz k dispozícii pevné údaje o jeho farmakokinetických vlastnostiach.

Výskumy liečiv umožnili vymedziť procesy absorpcie, metabolizmu a eliminácie citalopramu.

1- Selektivita

Citalopram je dnes považovaný za najselektívnejší inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Viaceré štúdie in vitro potvrdili, že účinok lieku v mozgu sa zameriava výlučne na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu.

V tomto zmysle, na rozdiel od iných liekov SSRI, citalopram minimálne inhibuje spätné vychytávanie iných látok, ako je adrenalín alebo dopamín..

Konkrétne údaje ukazujú, že rýchlosť konštantnej inhibície vychytávania serotonínu je viac ako 3 000-krát nižšia ako rýchlosť príjmu noradrenalínu..

Citalopram teda vykazuje významne vyššiu účinnosť ako iné lieky, ako je parxotín, sertralín alebo fluoxetín pri inhibícii tejto látky..

Napriek tomu, že ide o najselektívnejší liek, to znamená, že pôsobí špecifickejšie na mozgové mechanizmy, ktoré musia pôsobiť, citalopram nie je najúčinnejším antidepresívom..

Paroxetín, napríklad, napriek tomu, že pôsobí menej selektívnym spôsobom, a teda ovplyvňuje iné mozgové mechanizmy, ktoré nie sú spojené s depresiou, sa ukázal ako účinnejší pri inhibícii spätného vychytávania serotonínu, pretože jeho účinky sú intenzívnejšie.

2 - Absorpcia

Citalopram je liek, ktorý sa ľahko vstrebáva. Jeho absorpcia nie je ovplyvnená príjmom potravy a vykazuje perorálnu biologickú dostupnosť približne 80%.,

Najvyššie plazmatické hladiny látky sú prítomné medzi dvoma a štyrmi hodinami po podaní.

Citalopram je široko distribuovaný v rôznych periférnych tkanivách a má 80% väzbu na plazmatické proteíny. To znamená, že predstavuje minimálnu pravdepodobnosť zapojenia sa do liekových interakcií, ktoré sa vyskytujú sekundárne po vytesnení liečiva viažuceho proteín..

V klinicky relevantných dávkach má citalopram lineárnu farmakokinetiku. To znamená, že má lineárnu koreláciu medzi dávkou a stabilnou koncentráciou liečiva a jeho metabolitov.

Citalopram je dnes považovaný za jeden z antidepresív s lepšou absorpciou v ľudskom tele. Absorpčný a distribučný proces sa nemení inými premennými, takže jeho účinky sú zvyčajne celkom priame.

3 - Metabolizmus

Keď sa citalopram požíva, liečivé látky prechádzajú do krvi, aby sa dostali do pečene, kde sa liek metabolizuje.

Pečeň metabolizuje citalopram dvoma krokmi N-demetylácie na dimetylcitalopram (DCT) prostredníctvom CYP2C19 a na didemethylcitalopram (DDCT) prostredníctvom CYP2D6..

Oxidácia je produkovaná monoaminoxidázou A a B a aldehyd oxidázou za vzniku derivátu kyseliny propiónovej a oxid-N-citalopramu..

Počas stabilných koncentrácií je množstvo metabolitov vo vzťahu k lieku citalopram medzi 30 a 50% pre DCT a medzi 5 a 10% pre DDCT..

4- Eliminácia

Citalopram predstavuje dvojfázovú elimináciu. Distribučná fáza v tele trvá približne 10 hodín a priemerná životnosť lieku je 30 až 35 hodín.

Citalopram je teda liek, ktorý má dlhý život v tele, a preto ho možno podávať len raz denne. Až 23% lieku sa vylučuje močom.

5- Farmakokinetické účinky súvisiace s vekom

Štúdie, ktoré analyzovali jednorazové dávky aj viacnásobné dávky citalopramu u jedincov starších ako 65 rokov, naznačujú, že koncentrácia lieku sa zvyšuje o 23 až 30% v porovnaní s mladšími jedincami..

Z tohto dôvodu sa odporúča, aby starší pacienti dostávali nižšie počiatočné dávky citalopramu, pretože účinok na ich telo je vyšší.

6. Poškodenie pečene a farmakokinetické účinky

U jedincov s poškodením funkcie pečene sa perorálny klírens citalopramu znižuje o 37%. Liek teda môže pre túto populáciu predstavovať väčší počet rizík, preto sa odporúča podávanie nízkych a kontrolovaných dávok u jedincov s insuficienciou pečene..

7 - Renálna dysfunkcia a farmakokinetické účinky

U ľudí s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa klírens citalopramu znižuje o 17%. U týchto jedincov nie je potrebná úprava dávky, ale môže byť potrebné znížiť množstvo liekov u ľudí s chronickou alebo ťažkou renálnou dysfunkciou..

Vedľajšie účinky

Rovnako ako u všetkých liekov, použitie citalopramu môže spôsobiť niekoľko nežiaducich účinkov. Majú tendenciu mať miernu alebo strednú intenzitu, je však nevyhnutné informovať lekára vždy, keď je niektorý z účinkov intenzívny alebo nezmizne..

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré môžu spôsobiť používanie citalopramu sú: \ t

  1. Nevoľnosť a zvracanie.
  2. Hnačka a zápcha.
  3. Bolesť žalúdka alebo pálenie záhy.
  4. Znížená chuť do jedla a chudnutie.
  5. Časté nutkanie na močenie.
  6. Nadmerné pocity únavy.
  7. Všeobecná slabosť.
  8. Nekontrolovateľné chvenie v niektorých oblastiach tela.
  9. Bolesti svalov alebo kĺbov.
  10. Sucho v ústach.
  11. Zmeny alebo zníženie sexuálnej túžby a kapacity.
  12. Ťažké a nadmerné menštruačné obdobia.
  13. Bolesť na hrudníku.
  14. Dýchavičnosť.
  15. Závraty a mdloby.
  16. Zvýšenie srdcovej frekvencie.
  17. Sluchové alebo vizuálne halucinácie.
  18. Vysoká horúčka.
  19. Nadmerné potenie.
  20. zmätok.
  21. Strata vedomia alebo koordinácia.
  22. necitlivosť svalov alebo spazmických kontrakcií.
  23. Žihľavka, pľuzgiere alebo vyrážka.
  24. Ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním.
  25. Zápal tváre, hrdla, jazyka, pier, očí, rúk alebo nôh.
  26. Neobvyklé krvácanie alebo podliatiny.
  27. Bolesť hlavy a problémy s koncentráciou alebo pamäťou.

referencie

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Účinnosť citalopramu pri liečbe predčasnej ejakulácie: placebom kontrolovaná štúdia. Vnútorné. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, Národná knižnica medicíny Spojených štátov amerických.
  1. Keller MB (december 2000). "Citalopram terapia pre depresiu: prehľad 10 rokov európskych skúseností a údajov z USA klinické štúdie ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram predávkovanie - prehľad prípadov liečených vo švédskych nemocniciach". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).farmakológia. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (január 1996). "Citalopram v liečbe alkoholizmu: dvojito zaslepená placebom kontrolovaná štúdia" \ t.Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.